It meganisme fan de aksje fan antibiotika: texte

Jo kin sizze dat de revolúsjonêre ûntwikkeling wie de ûntdekking fan penisilline yn 'e iere tweintichste ieu. Yn de Twadde Wrâldkriich, de earste antibiotic bewarre miljoenen ferwûne soldaten út septicemia. Penisilline waard effektive en tagelyk goedkeaper drugs út in ferskaat fan slimme infecties mei serieuze fraktueren, septic wûnen. Nei ferrin fan tiid, dat waard synthesized, en oare klassen fan antibiotika.

Algemiene skaaimerken

Tsjintwurdich is der bestiet der in grut tal produkten dy't ta de grutte wrâld fan antibiotika - stoffen fan natuerlike of semi-syntetyske oarsprong dat hawwe de mooglikheid om te ferneatigjen bepaalde groepen fan pathogene microorganisms of inhibit harren groei of reproduksje. De meganismen fan aksje fan antibiotika Spectra kin wêze oars. Nei ferrin fan tiid, nije soarten en oanpassings fan antibiotika. It is harren ferskaat fereasket systematization. Yn ús tiid, we oannommen in klassifikaasje fan antibiotika neffens it mechanisme fan aksje en berik, lykas yn gemyske struktuer. Neffens harren meganisme fan aksje is ferdield yn:

• bacteriostats, dy't ûnderdrukke de groei of fuortplanting fan pathogene microorganisms;
• microbicides, dy't bydrage ta de ferneatiging fan baktearjes.

De basis meganismen fan aksje fan antibiotika:

• skeining fan 'e baktearjele cell wall;
• remming fan protein synteze yn de baktearjele sel;
• oertrêding permeability fan de cytoplasmic membraan;
• remming fan RNA synteze.

Beta-lactam antibiotika - penicillins

Neffens it gemysk struktuer fan dizze stoffen wurde klassifisearre as folget.

Beta-lactam antibiotika. It meganisme fan de aksje lactam antibiotica hinget ôf fan it fermogen fan de funksjonele groep te binen de enzymen belutsen by de synteze fan peptidoglycan - bases fan 'e bûtenste membraan fan it microorganism sellen. Sa, dat dêrfan ferhoede de foarming fan sel muorren, dy't bydraacht oan it cessation fan groei of fuortplanting baktearjes. Beta-lactams hawwe lege Toxicity, en tagelyk in goede bactericidal effekt. Sy fertsjintwurdigje de grutste groep en wurde ûnderferdield yn groepen dy't in lyksoartige gemyske struktuer.

Penicillins - binne in groep fan stoffen útbrocht út bepaalde koloanjes fan mallen en bactericidal effekt. It meganisme fan de aksje fan antibiotika penisilline fanwege it feit dat troch it ferneatigjen fan de sel muorre fan microorganisms, se ferdylgje se. Penicillins binne natuerlike of semi-syntetyske komôf en binne ferbiningen fan in breed spektrum fan aksje - se kinne brûkt wurde yn 'e behanneling fan in soad sykten feroarsake troch streptococci en staphylococci. Boppedat, se hawwe it eigendom fan ûnderskied troch aktearjen allinne op de mikro-organismen, sûnder dy't de makro-organisme. Penicillins hawwe skaadkanten, dy't ûnder mear it optreden fan bakteriële ferset dêrop. Fan de meast foarkommende natuerlike penisilline G, penisilline dy't brûkt wurde om te fjochtsjen meningococcal en streptococcal ynfeksjes fanwege syn lege Toxicity en lege kosten. Lykwols, foar lange-termyn akseptaasje kin wêze it lichem syn immuniteit oan de drug, dêrmei werombringen fan syn effektiviteit. Semi-syntetyske penicillins binne oer it algemien ôflaat fan natuerlike troch gemyske modification te impart winske eigenskippen - amoxicillin, ampicillin. Dy drugs hawwe in hegere aktiviteit tsjin baktearjes resistinte nei biopenitsillinam.

Oare beta-lactams

Cephalosporins wurde krije by skimmels fan deselde namme, en harren struktuer is fergelykber mei de struktuer fan penicillins dy't ferklearret deselde ûngeunstige reaksje. Cephalosporins goed foar fjouwer generaasjes. earste generaasje drugs wurde brûkt meast faak yn 'e behanneling fan' e mylde infecties wurde feroarsake troch staphylococci of streptococci. De twadde en tredde generaasje cephalosporins mear aktyf tsjin Gram-negative baktearjen, en de fjirde generaasje fan de stof - de machtichste drugs brûkt om ynfloed op de strange ynfeksjes.

Carbapenems effectief hannelje op gram-posityf, gram-negative en anaërobe baktearjes. Har positive eigenskip is it ûntbrekken fan bakteriële ferset tsjin de drug sels nei in lange perioade fan syn tapassing.

Monobactams ek jilde foar beta-lactams en hawwe in ferlykbere meganisme fan aksje fan antibiotika, is de ynfloed op 'e sel muorren baktearjes. Se wurde brûkt te behanneljen fan in ferskaat oan ferskillende infecties.

macrolides

Dit is de twadde groep. Macrolides - natuerlike antibiotika, dy't hawwe in kompleks Cyclische struktuer. Sy fertsjintwurdigje veelterm lactone ring taheakke koalhydraat moieties. Ut it tal koalstofatomen yn 'e ring binne ôfhinklik fan de eigenskippen fan de drug. Ûnderskiede 14-, 15- en 16-membered ferbiningen. It spektrum fan 'e aksje fan microben is breed genôch. It meganisme fan de aksje fan antibiotika oan de microbial sel is troch reacting se mei ribosomes en dêrtroch skeining fan it aaiwyt synteze yn de sel fan it microorganism troch inhibiting nije monomer Njonken reaksjes op it peptide keten. Nivo yn ymmúnsysteem sellen, macrolides útfierd en intracellular to deadzjen microben.

Macrolides binne meast feilich en minder giftige as ûnder de bekende antibiotika effektyf tsjin net allinne Gram-positive, mar negative baktearjen. Harren gebrûk is net waarnommen rare by reaksjes. Dy antibiotika wurde karakterisearre troch bacteriostatic effekt, mar by hege konsintraasjes, koe hawwe in bactericidal effekt op pneumococci en in pear oare microorganisms. As in metoade foar it produsearjen fan macrolides wurde ûnderferdield yn natuerlike en semisynthetic.

De earste drug út 'e klasse fan' e natuerlike macrolides erythromycin waard helle yn 'e midden fan de foarige ieu en is brûkt mei súkses tsjin gram-posityf baktearjes resistint tsjin penisilline. In nije generaasje fan medisinen yn dizze groep ferskynde yn de jierren '70 fan de 20e ieu en in soad brûkt oant no ta.

Macrolide antibiotika binne ek semy - azolides en ketolides. Azolide De lactone ring yn it molekúl, tusken de njoggende en tsiende koalstofatomen opnommen stikstof atoom. Represintative azolides azithromycin is in breed spektrum fan aksje en aktiviteit nei gram-posityf en gram-negative baktearjen, guon anaerobes. It is folle stabiler yn in soere medium, lykas fergelike mei erythromycin, en meie heapje dêryn. Azithromycin wurdt brûkt yn in ferskaat fan sykten fan de luchtwegen, urinary traktaat, swier, hûd en oaren.

Ketolides taret troch it taheakjen fan tredde atoom Keto lactone ring. Se binne minder gewoante-foarmjen fan baktearjes, ferlike mei macrolides.

tetracyclines

Tetracyclines binne in klasse fan polyketides. It antibiotika breed-spektrum bacteriostatic ynfloed. De earste fertsjintwurdiger fan harren - chlortetracycline, waard isolearre yn 'e midden fan de foarige ieu ien fan' e kultueren fan actinomycetes, ek neamd strielekrânse poddestuollen. In pear jier letter oxytetracycline is ûntfongen fan 'e koloanje fan deselde skimmel. It tredde lid fan dizze groep is Tetracycline, dat waard earst makke troch in gemyske modifikaasje fan syn gloor derivative, en in jier letter ek isolearre út actinomycetes. Alle oare drugs fan Tetracycline groep binne semi-syntetyske derivaten fan dy ferbinings.

Al dizze stoffen wurde ek in gemyske struktuer en eigenskippen fan de aktiviteit tsjin in soad foarmen fan gram-posityf en gram-negative baktearjen, guon firussen, en Protozoa. Se binne resistint foar ferslaving en microorganisms. It meganisme fan de aksje fan antibiotika op bakteriële sel is te ûnderdrukke it yn it proses fan de proteïne Biosynthese. De aksje fan de drug molekulen yn Gram-negative baktearjen se foarby yn de sellen troch simpel caprice. It meganisme fan penetraasje fan de antibiotica dieltsjes in gram-positive baktearjen is noch altyd min begrepen, mar der is spekulaasjes dat Tetracycline molekulen ynteraksje mei de ioanen fan bepaalde metalen dy't yn sellen baktearjes te foarmjen komplekse ferbiningen. Sa is der in gat yn 'e keatling ûnder aaiwyt synteze nedich foar bakteriële sel. Eksperiminten bewiisd dat de bacteriostatic chlortetracycline konsintraasje genôch te inhibit protein synteze, mar foar remming fan nucleic acid synteze fereasket hege konsintraasjes fan de drug.

Tetracyclines wurde brûkt yn de striid tsjin nieren sykte, ferskate fel ynfeksjes, luchtwegen en in soad oare syktes. At it nedich is, se ferfange penisilline, mar de lêste jierren, it brûken fan tetracyclines gâns minder, fanwege it opkommen fan ferset fan microorganisms ta dizze groep fan antibiotika. Negative rol spile troch it brûken fan de antibiotica as additief oan feefoer, resultearret yn sakke terapeutyske eigenskippen fan de drug as gefolch fan it optreden fan ferset tsjin it. Te oerwinnen is, wurde beneamd mei in kombinaasje fan ferskillende drugs hawwende ferskillende meganisme fan antimicrobieel aksje fan antibiotika. Bygelyks, de behanneling effekt útbreide mei simultane tapassing fan Tetracycline en streptomycine.

aminoglycosides

Aminoglycosides - natuerlike en semy-synthetische antibiotika mei in hiel brede spektrum fan aktiviteit, mei dêryn yn it molekúl resten aminosaharidov. Hy waard de earste aminoglycoside streptomycine, isolearre út koloanjes fan ray skimmels yn 'e midden fan' e foarige ieu en aktyf brûkt yn 'e behanneling fan in ferskaat oan infecties. As bactericide, antibiotika fan sein groep binne effektyf sels by sterk redusearre immuniteit. It meganisme fan de aksje fan antibiotika oan de microbial sel is de foarming fan sterke covalent obligaasjes mei aaiwiten en ribosomes microorganism fernieling fan protein synteze yn de baktearjele sel reaksjes. Is net folslein begrepen meganisme aminoglycoside bactericidal effekt, yn tsjinstelling ta bacteriostatic aksje fan tetracyclines en macrolides ek violate protein synteze yn bakteriële sellen. Lykwols, it is bekend dat aminoglycosides binne allinne aktyf ûnder aerobic betingsten, sadat se lit lege effisjinsje yn weefsels mei earme bloed oanbod.

Nei de earste antibiotic - penisilline en streptomycine, sy begûn te wurde sa in protte brûkt yn 'e behanneling fan in sykte dy't hiel gau wie der in probleem getting brûkte microorganisms oan dizze medisinen. Op it stuit, streptomycine wurdt foaral yn kombinaasje mei oare nijste generaasje drugs te behannelje tuberkuloaze of sokke, hjoed seldsume ynfeksjes lykas pest. Yn oare gefallen tawiisd kanamycin, dat is ek de earste generaasje fan aminoglycoside antibiotica. Mar fanwege it hege Toxicity fan kanamycin stuit foarkar gentamicin - tarieding fan twadde generaasje, tredde generaasje en tarieding fan amikacin is in aminoglycoside - it wurdt komselden brûkt wurdt om te kommen ferslaving dêrop microorganisms.

Chlooramfenicol

Chlooramfenicol of Chlooramfenicol, is in natuerlike antibiotikum mei in breed spektrum fan aksje, aktyf op in grut tal Gram-positive en Gram-negative organismen, in protte fan 'e grutte firussen. Op gemyske struktuer is ôflaat nitrofenilalkilaminov, waard earst krije by de kultuer fan actinomycetes yn 'e midden fan de 20e ieu, en twa jier letter ek synthesized Kanuunat.

Chlooramfenicol hat in bacteriostatic effekt op microorganisms. It meganisme fan de aksje fan antibiotika op bakteriële sel is te ûnderdrukke de aktiviteit fan de katalysator formaasje proses fan peptide obligaasjes yn protein synteze doe't ribosomes. oan Chlooramfenicol ferset yn bacteriën ûntwikkelet hiel stadich. De drug brûkt yn 'e sykte búktyfus of shigellosis.

Glycopeptides en lipopeptides

Glycopeptides - Cyclische peptide ferbiningen dy't natuerlike of semisynthetic antibiotikum mei in smelle spektrum fan aktiviteit fan bepaalde stammen fan microorganisms. Se oefenje in bactericidal wurking op gram-posityf baktearjen, en kin ferfange penisilline yn gefal fan ferset tsjin it. It meganisme fan de aksje fan antibiotika op microorganisms kin ferklearre wurde troch de foarming fan dwersferbannen mei aminosoeren en de sel muorre peptidoglycan, dêrmei it ûnderdrukken fan harren synteze.

Earste glycopeptide - vancomycin, waard produsearre út actinomycetes, nommen út 'e boaiem fan Yndia. It is in natuerlike antibiotikum dat aktyf is tsjin microorganisms, sels yn 'e briedtiid. Ynearsten, vancomycin waard brûkt as ferfanger yn gefal fan penisilline Allergie oan it yn 'e behanneling fan infecties. Lykwols, it tanimmen fan drug ferset is in serieuze probleem. Yn de 80 jier waard krige teicoplanin - in antibiotikum út de groep fan glycopeptides. Hy waard beneamd oan deselde ynfeksjes, en yn kombinaasje mei gentamicin, hy jout goede resultaten.

Oan 'e ein fan' e 20e ieu, in nije groep fan antibiotika - lipopeptides isolearre út Streptomyces. Kanuunat binne se Cyclische lipopeptides. Dit antibiotikum mei in smelle spektrum fan aksje, útstalling fan in bactericidal effekt tsjin gram-positive baktearjen, en staphylococci dy't resistant nei beta-lactam medisinen en glycopeptides.

It meganisme fan de aksje fan antibiotika gâns oars as dy al bekend - it lipopeptide foarmen yn 'e oanwêzigens fan calcium ioanen sterke biningen mei de sel membraan baktearjes dy't liedt ta depolarization en har fersteuring fan protein synteze, sadat kwea-aardige sel stjert. De earste fertsjintwurdiger fan 'e klasse fan' e lipopeptides - daptomycin.

Oangeande daptomycin kin opmurken wurde in wichtige snelheid fan bactericidal aktiviteit, en vooral - it gebrek oan krús-wjerstân, of op syn minst hiel stadich syn formaasje fanwege it feit dat der in folslein nij meganisme fan de aksje fan antibiotika opnaam binne yn 'e struktuer fan' e stof.

polyenes

De folgjende groep - polyene antibiotika. Tsjintwurdich sit der in grutte surge yn fungal syktes binne dreech te behanneljen. Om bestriden se binne Schimmeldodende stoffen - natuerlike of semy-syntetyske polyene antibiotika. De earste Schimmeldodende drug is noch yn 'e midden fan de foarige ieu begûn nei Nystatin, dat waard isolearre út Streptomyces kultuer. Yn dy perioade, de medyske praktyk opnommen soad polyene antibiotika, ôflaat fan in ferskaat oan fungal kultueren - griseofulvin, Levorinum en oaren. Wy hawwe krekt krigen it brûken fan polyenes is al de fjirde generaasje. Common name se krigen tanksij de oanwêzichheid fan ferskate dûbele biningen yn de molekulen.

It meganisme fan de aksje fan polyene antibiotica as gefolch fan 'e foarming fan gemyske biningen mei de sel membraan sterols yn swammen. Polyene molecule dus ynbêde yn de sel membraan en formulieren ion Ferleman kanaal troch dêr't de ûnderdielen útwreidzje nei bûten ta sellen, dy't liedt ta syn opheffing. Yn lege doses polyenes besitte fungistatic aktiviteit en yn hege - fungicide. Lykwols, harren aktiviteit wurdt net dutsen troch baktearjen en firussen.

Polymyxin - natuerlike antibiotika produsearre troch boaiem baktearjes Spore. Yn therapy, se binne brûkt yn de 40-er jierren fan de foarige ieu. Dy formulearringen ferskille bactericidal effekt, dat wurdt feroarsake troch de skea oan it cytoplasmic membraan fan it microorganism sellen feroarsaket syn ferwoasting. Polymyxin effektyf tsjin gram-negative baktearjen en binne selden addictive microorganisms. Lykwols te heech Toxicity limitearret hoefolle harren gebrûk yn terapy. Ferbiningen fan dizze groep - polymyxin B sulfate en polymyxin sulfate M wurde brûkt komselden en allinne as tariedings reserve.

antitumor antibiotika

Actinomycins wurde makke troch guon strieljende fungi, hawwe in sytostatyske effekt. Natuerlike actinomycins yn de struktuer binne chromopeptiden dy't ferskille yn amino acids yn peptideketten, dy't harren biologyske aktiviteit bepale. Actinomycins lûke de oandacht fan spesjalisten as antitumor antibiotika. De meganisaasje fan har aksje is troch de formaasje fan foldwaande stabile bondels fan 'e peptideketten fan' e tarieding mei in dûbele helix fan 'e DNA fan it mikroorganisme en it blokkearjen fanwege dizze synthesis fan RNA.

Dactinomycin, krige yn 'e jierren '60 fan' e 20e ieu, waard de earste antitumor medicina fûn yn onkologyske therapy. Troch it grutte tal side-effekten wurdt lykwols dizze medikaal selden brûkt. Aktyf antitumor drugs binne no krigen.

Anthrazyzines binne ekstreem sterke anti-tumorstoffen isolearre út streptomycetes. It meganisme fan aksje fan antibiotika is ferbûn mei de formaasje fan trije kompleksen mei DNA-ketten en brekken fan dizze keten. In twadde meganisme fan antimykrobiaal aksje is mooglik, fanwege de produksje fan frije radikalen dy't kanketsellen oxidisearje.

Under natuerlike anthrazyline kin daunorubicin en doxorubicin neamd wurde. Klassifikaasje fan antibiotika neffens it meganisme fan aksje op baktearjen classifies har as bakterizid. Doch har hege toxika feroarsake se nei nije kombinaasjes te sykjen dy't synthetisch krigen waarden. In protte fan harren binne mei súkses brûkt yn onkology.

Antibiotika binne al lange dwaande west yn medyske praktyk en minsklik libben. Troch har waarden folle sykte ferslein, dy't in soad ieuwen as ûnheilber beskôge. Op dit stuit is der in soarte fan dizze kombinaasjes dat it net allinne de klassifikaasje fan antibiotika is neffens it meganisme en it spektrum fan 'e aksje, mar ek yn in protte oare skaaimerken.